El metronidazol es un profármaco, convertido en los organismos anaeróbicos por las enzimas redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa. El grupo nitrilo del metronidazol es reducido químicamente por la ferredoxina—o por un mecanismo análogo—y los productos de la reacción son los responsables de desestabilizar la estructura hélica del ADN, inhibiendo así la síntesis de ácidos nucléicos. El metronidazol es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos sensibles por razón de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.
Indicaciones
El metronidazol sistémico está indicado en el tratamiento de:
Vaginitis por infección conTrichomonas vaginalis tanto en pacientes sintomáticos, así como en sus parejas sexuales asintomáticas y, en infecciones por Gardnerella o Mycoplasma hominis en pacientes sintomáticas.
Enfermedad inflamatoria pélvica en conjunto con otros antibióticos como la ofloxacino, levofloxacino, o ceftriaxona.
Infecciones parasitarias debido a Entamoeba histolytica y Giardia lamblia (Giardiasis) pudiendo estar acompañado de iodoquinol
Infecciones bacterianas por anaerobios como Bacteroides fragilis, spp, Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp, Prevotella spp, o cualquier otro anaerobio en abscesos intaabdominales (como un absceso hepático), peritonitis, empiema, neumonía, abscesos en el pulmón, pie diabético, meningitis, septicemia, endometritis, o endocarditis, entre otras infecciones.
Colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile
Helicobacter pylori, terapia de erradicación
Gingivitis aguda
Absceso pulmonar causadas por infecciones bacterianas
Enfermedad de Crohn
El metronidazol tópico se indica en el tratamiento del acné de rosaces y en el tratamiento de heridas neoplásicas.
Aplicación cutánea [editar]En las úlceras por presión, que se producen en los pacientes encamados con mal tratamiento global y pocos cambios posturales, puede usarse una irrigación de solución de metronidazol para combatir las bacterias anaeróbicas que causan el mal olor de estas úlceras.
Prevención de nacimientos pre-términos [editar]El metronidazol ha sido usado en mujeres para prevenir los nacimientos pre-términos asociados a la vaginosis bacteriana, entre otros factores de riesgo incluyendo la presencia de fibronectina fetal cervicovaginal. Un estudio ha demostrado que el metronidazol no es efectivo en prevenir un parto pre-término en mujeres embarazadas de alto riesgo y que la incidencia de partos pre-términos fue de hecho mayor con la administración del metronidazol.
Un argumento indica que el metronidazol no es el antibiótico correcto en estas circunstancias obstétricas y que en ocasiones hasta se ha administrado demasiado tarde para que tuviese algún efecto. La clindamicina administrada a comienzos del segundo trimestre del embarazo de mujeres con vaginosis bacteriana, parece tener mejor efecto.
sábado, 20 de marzo de 2010
SECNIDAZOL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Secnidazol es un derivado sintético de la serie de los nitroimidazoles. Su actividad antiparasitaria afecta a: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomona vaginalis y Gardnerella vaginalis.
CLASIFICACIÓN
El secnidazol es un derivado sintético de los 5-nitroimidazoles de vida media larga (dentro de los cuales está también el metronidazol y el tinidazol).
FARMACOCINÉTICA
El secnidazol es lenta y completamente absorbido después de su administración oral, el pico de concentración máximo se obtiene a la tercera hora, la vida media plasmática esta en alrededor de las 25 horas, se une en un 15% a las proteínas plasmáticas y tiene una buena distribución a todo el organismo, inclusive atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Su metabolismo es probablemente en el hígado dando como resultado derivados hidroxilos y ácidos. La eliminación esencialmente es urinaria y lenta por lo que pacientes con amebiasis y giardiasis tienen una respuesta de curación con 2 g (30 mg/kg en niños) en un solo día.
Su vida media de eliminación en sangre es de 28,8 horas y en plasma de 30,4 horas.
FARMACODINAMIA
El secnidazol posee actividad contra microorganismos anaeróbicos, y particularmente, contra los gérmenes causantes de amebiasis, tricomoniasis, giardiasis y tricomoniasis vaginal.
Después de la administración de una dosis de secnidazol se obtiene una erradicación de parásitos de aproximadamente 92 a 100%.
La acción del secnidazol determinada in vitro es mediante la degradación de ADN e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, efectivo durante la mitosis o sin ella.
Debido a su absorción lenta puede permanecer más tiempo en la luz intestinal y realiza su acción in situ contra parásitos intestinales como giardia y ameba.(1)
INDICACIONES
Amebiasis intestinal o hepática
Nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis
Giardiasis intestinal
Erradicación de Helicobacter pylori en combinación con inhibidores de la bomba de protones como el omeprazol
SITUACIONES ESPECIALES
No existen pruebas de teratogenicidad en humanos pero tampoco se han realizado estudios confiables que eliminen esta posibilidad, por lo que no deberá manejarse en el primer trimestre del embarazo, en el segundo y tercero es responsabilidad del médico evaluar el riesgo-beneficio. No deberá administrarse a mujeres en lactancia.
CONTRAINDICACIONES
No debe administrarse el secnidazol a pacientes que reportan hipersensibilidad a los derivados imidazólicos, discrasias sanguíneas, enfermedades del SNC y niños menores de 2 años. No ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos más frecuentes de los derivados del imidazol son problemas digestivos como náuseas, gastralgia, alteración del gusto (metálico), glositis y estomatitis. Raramente se han reportado: erupciones cutáneas, leucopenia moderada (reversible luego de la suspensión del tratamiento), vértigo, parestesia, incoordinación, ataxia y polineuritis sensitiva y motora.
PRECAUCIONES
Si se ha administrado este antiparasitario el paciente debe restringirse de: manejar vehículos y maquinaria pesada, debido a que se han reportado casos de vértigo.
No hay datos de carcinogénesis, mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso de secnidazol, no se han observado efectos teratogénicos durante la experimentación animal. Sin embargo, en vista de la ausencia de datos en humanos, no se recomienda el uso del secnidazol durante el embarazo.
INTERACCIONES
Con los siguientes fármacos se pueden producir estas interacciones:
Disulfiram: Episodios de delirio, confusión.
Alcohol o medicinas que contengan alcohol: fiebre, eritema, vómito, taquicardia (efecto antabus).
Anticoagulantes orales (warfarina): Potenciación del efecto del anticoagulante oral e incremento del riesgo de hemorragia por disminución de su catabolismo hepático, motivo por el cual cabe determinar el tiempo de protrombina y monitorear el INR.(1)
Siempre que sea necesario se debe ajustar la dosis de anticoagulante oral durante el tratamiento con secnidazol y 8 días después de suspenderle mismo.
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
A dosis terapéuticas el secnidazol es bien tolerado, sin embargo, si se produce una sobredosis se deberá mantener vigilancia sobre el paciente, y de presentar náusea, vómito (u otro dato de intoxicación), se recomienda traslado al hospital y medidas generales de sostén.
En caso de dosis masiva accidental o intencional tratar de extraer el fármaco mediante vómito o lavado gástrico.
CONSERVACIÓN
Consérvese en lugar seco y fresco. Manténgase alejado del alcance de los niños.(1)
POSOLOGÍA
Suspensión
Diluir la suspensión agregándole 15 mL de agua, agitar y tomar toda la dosis. La dosis recomendada es de 30 mg/kg por una vez.
Comprimidos
Uretritis y vaginitis causada por Trichomonas vaginalis:
Adultos: 2 g en dosis única, antes de las comidas. Se recomienda tratamiento simultáneo de la pareja sexual.
Vaginosis inespecífica:
Adultos: 2 g en dosis única.
Amebiasis intestinal aguda:
Adultos: 2 g en dosis única antes de las comidas.
Niños: 30 mg/kg/día en dosis única por un solo día.
Asintomática (formas minuta y quística):
Igual dosis, diariamente por 3 días.
Amibiasis hepática:
Adultos: 1,5 g por día en una o más dosis, antes de las comidas, por 5 días.
Niños: 30 mg/kg/día en una o más dosis antes de las comidas, por 5 días.
Giardiasis:
Adultos: 2 g en dosis única antes de las comidas.
Niños: 30 mg/kg/día en dosis única por un solo día.
INTRODUCCIÓN
Secnidazol es un derivado sintético de la serie de los nitroimidazoles. Su actividad antiparasitaria afecta a: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomona vaginalis y Gardnerella vaginalis.
CLASIFICACIÓN
El secnidazol es un derivado sintético de los 5-nitroimidazoles de vida media larga (dentro de los cuales está también el metronidazol y el tinidazol).
FARMACOCINÉTICA
El secnidazol es lenta y completamente absorbido después de su administración oral, el pico de concentración máximo se obtiene a la tercera hora, la vida media plasmática esta en alrededor de las 25 horas, se une en un 15% a las proteínas plasmáticas y tiene una buena distribución a todo el organismo, inclusive atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Su metabolismo es probablemente en el hígado dando como resultado derivados hidroxilos y ácidos. La eliminación esencialmente es urinaria y lenta por lo que pacientes con amebiasis y giardiasis tienen una respuesta de curación con 2 g (30 mg/kg en niños) en un solo día.
Su vida media de eliminación en sangre es de 28,8 horas y en plasma de 30,4 horas.
FARMACODINAMIA
El secnidazol posee actividad contra microorganismos anaeróbicos, y particularmente, contra los gérmenes causantes de amebiasis, tricomoniasis, giardiasis y tricomoniasis vaginal.
Después de la administración de una dosis de secnidazol se obtiene una erradicación de parásitos de aproximadamente 92 a 100%.
La acción del secnidazol determinada in vitro es mediante la degradación de ADN e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, efectivo durante la mitosis o sin ella.
Debido a su absorción lenta puede permanecer más tiempo en la luz intestinal y realiza su acción in situ contra parásitos intestinales como giardia y ameba.(1)
INDICACIONES
Amebiasis intestinal o hepática
Nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis
Giardiasis intestinal
Erradicación de Helicobacter pylori en combinación con inhibidores de la bomba de protones como el omeprazol
SITUACIONES ESPECIALES
No existen pruebas de teratogenicidad en humanos pero tampoco se han realizado estudios confiables que eliminen esta posibilidad, por lo que no deberá manejarse en el primer trimestre del embarazo, en el segundo y tercero es responsabilidad del médico evaluar el riesgo-beneficio. No deberá administrarse a mujeres en lactancia.
CONTRAINDICACIONES
No debe administrarse el secnidazol a pacientes que reportan hipersensibilidad a los derivados imidazólicos, discrasias sanguíneas, enfermedades del SNC y niños menores de 2 años. No ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos más frecuentes de los derivados del imidazol son problemas digestivos como náuseas, gastralgia, alteración del gusto (metálico), glositis y estomatitis. Raramente se han reportado: erupciones cutáneas, leucopenia moderada (reversible luego de la suspensión del tratamiento), vértigo, parestesia, incoordinación, ataxia y polineuritis sensitiva y motora.
PRECAUCIONES
Si se ha administrado este antiparasitario el paciente debe restringirse de: manejar vehículos y maquinaria pesada, debido a que se han reportado casos de vértigo.
No hay datos de carcinogénesis, mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso de secnidazol, no se han observado efectos teratogénicos durante la experimentación animal. Sin embargo, en vista de la ausencia de datos en humanos, no se recomienda el uso del secnidazol durante el embarazo.
INTERACCIONES
Con los siguientes fármacos se pueden producir estas interacciones:
Disulfiram: Episodios de delirio, confusión.
Alcohol o medicinas que contengan alcohol: fiebre, eritema, vómito, taquicardia (efecto antabus).
Anticoagulantes orales (warfarina): Potenciación del efecto del anticoagulante oral e incremento del riesgo de hemorragia por disminución de su catabolismo hepático, motivo por el cual cabe determinar el tiempo de protrombina y monitorear el INR.(1)
Siempre que sea necesario se debe ajustar la dosis de anticoagulante oral durante el tratamiento con secnidazol y 8 días después de suspenderle mismo.
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
A dosis terapéuticas el secnidazol es bien tolerado, sin embargo, si se produce una sobredosis se deberá mantener vigilancia sobre el paciente, y de presentar náusea, vómito (u otro dato de intoxicación), se recomienda traslado al hospital y medidas generales de sostén.
En caso de dosis masiva accidental o intencional tratar de extraer el fármaco mediante vómito o lavado gástrico.
CONSERVACIÓN
Consérvese en lugar seco y fresco. Manténgase alejado del alcance de los niños.(1)
POSOLOGÍA
Suspensión
Diluir la suspensión agregándole 15 mL de agua, agitar y tomar toda la dosis. La dosis recomendada es de 30 mg/kg por una vez.
Comprimidos
Uretritis y vaginitis causada por Trichomonas vaginalis:
Adultos: 2 g en dosis única, antes de las comidas. Se recomienda tratamiento simultáneo de la pareja sexual.
Vaginosis inespecífica:
Adultos: 2 g en dosis única.
Amebiasis intestinal aguda:
Adultos: 2 g en dosis única antes de las comidas.
Niños: 30 mg/kg/día en dosis única por un solo día.
Asintomática (formas minuta y quística):
Igual dosis, diariamente por 3 días.
Amibiasis hepática:
Adultos: 1,5 g por día en una o más dosis, antes de las comidas, por 5 días.
Niños: 30 mg/kg/día en una o más dosis antes de las comidas, por 5 días.
Giardiasis:
Adultos: 2 g en dosis única antes de las comidas.
Niños: 30 mg/kg/día en dosis única por un solo día.
Suscribirse a:
Entradas (Atom)